Тема: Бетулин
Описание бетулина:
Бетули́н — кристаллическое органическое вещество, открытое Т. Е. Ловицем в берёзовой воде и содержащееся также в берёзовом дёгте; белое смолистое вещество, заполняющее полости клеток пробковой ткани на стволах берёзы и придающее ей белую окраску; тритерпеновый спирт.
Для получения бетулина, по Б. Т. Вылежинскому, берёзу кипятят с водой, высушивают и извлекают алкоголем; остающийся после отгонки этого последнего бетулин кристаллизуют из хлороформа и затем из спирта. Пo Гаусману, алкогольный экстракт осаждают уксуснокислым свинцом и удаляют потом свинец углеаммиачной солью.
Бетулин представляет бесцветные призмы состава С30Н50О2, не имеющие запаха, способные возгоняться в кристаллах;температура плавления 258° (всё по Гаусману); в воде нерастворим, но сравнительно хорошо растворяется в кипящем алкоголе,эфире, хлороформе и бензоле; едкое кали и амальгама натрия на него не действуют; при сухой перегонке получается масло с запахом юфти, содержащее ангидрид бетулина C36H56O.
Азотная кислота окисляет бетулин в бетулинамаровую С36H52O16, а хромовая — в бетулоновую кислоту С30H46О3.
Биологическое и лекарственное действие бетулина:
Тестирование экстракта березы показало уникальные лечебные качества препарата.
Бетулин является мощнейшим гепатопротектором (причем, эффективен даже при лечении гепатита С!), обладает высоким иммуномодулирующим действием.
Местная противовоспалительная активность бетулина сопоставима по выраженности и силе с действием классического противовоспалительного стероида дексаметазона. Эффект обьясняется структурной схожестью бетулина и стероидных гормонов и связан со сродством бетулина и глюкокортикоидных рецепторов.
Данный эффект наблюдается у всех дериватов лупана, однако наиболее выражен именно у бетулина.
Кроме того, в ряде исследований обсуждается возможная активность бетулина в отношении NO (оксид азота, играющий большую роль в воспалительных реакциях) и ингибирующее действие бетулина в отношении продукции инициирующего воспалительную реакцию простагландина Е2.
Противовирусная активность бетулина достаточно широка – от различных вирусов гриппа до практически всех видов вируса простого герпеса (HSV-1, HSV-2, HSV-6).
Эффективная (ЕС50) концентрация бетулина для вируса простого герпеса варьирует от 0.40 до 8.4 µg/ml(Robert Carlson et al.).
Известно, что совместное применение бетулина и ацикловира усиливает противовирусный эффект обеих веществ (синергия). При использовании подобной комбинации для лечения герпетической инфекции, вызванной HSV-2 (генитальный герпес) следует использовать более высокую концентрацию бетулина (соотношение ацикловира и бетулина 0.45 µg/mlк 8.4µg/ml), а при HSV-1 данный эффект проявляется уже при концентрациях 0.068 µg/mlи 0.4 µg/mlсоответственно (Gong Y et al.).
Бетулин с успехом используется при лечении актинического (солнечного) кератоза – заболевания кожи, возникающего при чрезмерном увлечении солнечными ваннами.
Бетулин и Бетулиновая кислота проявляют широкий спектр антимикробной активности.
В исследованиях in vitro– в отношении Bacillus subtilis, Escherichia coli, k. pneumoniae, Staphylococcus aureus (золотистый стафилококк у больных атопическим дерматитом высевается с кожи в 80-100% случаев, может присутствовать при угревой болезни; при концентрации бетулина 80 мг/мл наблюдается рост лишь единичных колоний золотистого стафилококка, а при 90 мг/мл - проявляется бактерицидноые действие) и Staphylococcus epidermidis (на долю эпидермального стафилококка может приходиться около 90% всех аэробов кожи).
Бетулиновая кислота оказывает ингибирующее (подавляющее) действие на ферменты класса коллагеназ и стромелизина (к данным классам относятся кожные матриксные металлопротеиназы, играющие большую роль в процессах фото- и хроностарения кожи).
Противовоспалительный эффект бетулиновой кислоты менее выражен, чем у бетулина и проявляется в достаточно высоких концентрациях.
Кроме того, возможности бетулиновой кислоты в отношении различных злокачественных новообразований (включая плоскоклеточный рак кожи), HIV (вируса гепатита В) и пр. в настоящее время широко исследуются.
Так, бетулиновая кислота, принимая участие в синтезе коллаген в коже, защищает ее от протеинкиназ. Кроме того, бетулиновая кислота замедляет меланогенез, тем самым отбеливая кожу, а также, ингибируя эластазу, повышает ее упругость.
Источники:
http://naturemed.ru
http://ru.wikipedia.org